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SP Cabergoline 0,25 mg SP Laboratories

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Farmacodinámica

La cabergolina es un derivado dopaminérgico de la ergolina y se caracteriza por un efecto reductor de prolactina pronunciado y prolongado debido a la estimulación directa de los receptores D 2-dopamina de las células lactotrópicas de la glándula pituitaria. Además, cuando se toman dosis más altas en comparación con las dosis para reducir las concentraciones plasmáticas de prolactina, la Cabergolina tiene un efecto dopaminérgico central debido a la estimulación de los receptores D 2.

La disminución de la concentración plasmática de prolactina se observa dentro de las 3 horas posteriores a la administración del medicamento y persiste durante 7-28 días en voluntarios sanos y pacientes con hiperprolactinemia y hasta 14-21 días en mujeres en el período posparto. La cabergolina tiene un efecto estrictamente selectivo, no afecta la secreción basal de otras hormonas hipofisarias y cortisol. El efecto reductor de prolactina del fármaco es dependiente de la dosis, tanto con respecto a la gravedad como a la Duración de la acción.

Los efectos farmacodinámicos de la cabergolina no relacionados con el efecto terapéutico incluyen solo la reducción de la presión arterial (PA). Con una sola dosis del medicamento, el efecto hipotensor máximo se observa durante las primeras 6 h y es dependiente de la dosis.

Farmacocinética

La cabergolina se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal (GI), la concentración máxima en plasma se alcanza a través de 0,5-4 h, la Unión a proteínas plasmáticas es 41-42%. La vida media de la cabergolina, estimada por la tasa de excreción renal, es de 63-68 h en voluntarios sanos y 79-115 h en pacientes con hiperprolactinemia. Debido a la larga vida media, el estado de concentración de equilibrio se alcanza después de 4 semanas. 10 días después de tomar el medicamento en la orina y las heces se encuentran, respectivamente, alrededor del 18% y el 72% de la dosis tomada, con una proporción de medicamento sin modificar en la orina de 2 a 3%. El principal producto del metabolismo de la cabergolina identificado en la orina es 6-alil-8β-carboxi-ergolina en concentraciones de hasta 4-6% de la dosis tomada. El contenido en orina de 3 metabolitos adicionales no excede el 3% de la dosis tomada. Se ha encontrado que los productos metabólicos tienen un efecto significativamente menor en la supresión de la secreción de prolactina en comparación con la cabergolina.

La ingesta de alimentos no afecta la absorción y distribución de cabergolina.

Testimonio

  • prevención de la lactancia fisiológica después del parto;
  • supresión de la lactancia postnatal ya establecida;
  • tratamiento de trastornos asociados con hiperprolactinemia, incluyendo amenorrea, oligomenorrea, ano vulia, galactorrea;
  • en adenomas pituitarios secretores de prolactina (micro y macroprolactinomas); hiperprolactinemia idiopática; síndrome de silla de montar turco "vacío" en combinación con hiperprolactinemia.

Contraindicación

  • Hipersensibilidad a la cabergolina u otros componentes del medicamento, así como a los alcaloides del cornezuelo de centeno.
  • Trastornos de la función cardíaca y respiratoria debido a cambios fibróticos en los pulmones, el pericardio, las válvulas cardíacas o el retroperitoneo, o la presencia de tales afecciones en la historia.
  • En terapia a largo plazo: signos anatómicos de la patología del aparato valvular del corazón (como, engrosamiento de la hoja valvular, estrechamiento de la luz valvular, patología mixta constricción y estenosis valvular) confirmados por un examen ecocardiográfico (Ecocg) realizado al comienzo de la terapia.
  • Riesgo de psicosis posparto.
  • Período de lactancia.
  • Niños menores de 16 años (no se ha establecido la seguridad y eficacia del medicamento).
  • Intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa, malabsorción de glucosa-galactosa.

Con precaución

Al igual que otros derivados del cornezuelo de centeno, la Cabergolina debe administrarse con precaución en las siguientes condiciones y / o enfermedades:

  • hipertensión que se desarrolla en el contexto del embarazo, por ejemplo, preeclampsia o hipertensión posparto (la Cabergolina se prescribe solo cuando el beneficio potencial del uso del medicamento excede significativamente el riesgo posible);
  • enfermedades cardiovasculares graves, síndrome de Raynaud;
  • hipotensión,
  • parkinsonismo;
  • deterioro psicótico o cognitivo grave (incluyendo antecedentes);
  • úlcera péptica, sangrado gastrointestinal;
  • insuficiencia hepática grave (se recomienda el uso de dosis más bajas);
  • insuficiencia renal;
  • uso simultáneo con medicamentos que tienen un efecto antihipertensivo (debido al riesgo de hipotensión ortostática).

Uso durante el embarazo y la lactancia

Dado que no se han realizado estudios clínicos controlados con cabergolina en mujeres embarazadas, la administración del medicamento durante el embarazo solo es posible en casos de extrema necesidad y una evaluación cuidadosa de la relación entre el beneficio esperado y el posible riesgo para la mujer y el feto.

Si el embarazo se produce en el contexto del tratamiento con cabergolina, la administración del medicamento debe suspenderse de inmediato, también con una evaluación cuidadosa de la relación entre el beneficio esperado y el posible riesgo para la mujer y el feto.

Según los informes, el uso de cabergolina a una dosis de 0,5-2 mg por semana para trastornos relacionados con la hiperprolactinemia no fue acompañado por un aumento en la incidencia de abortos espontáneos, nacimientos prematuros, embarazos múltiples y malformaciones congénitas.

No hay información sobre la eliminación del medicamento con leche materna, pero en ausencia del efecto del uso de cabergolina, para prevenir o suprimir la lactancia, las madres deben abandonar la lactancia. En los trastornos asociados con hiperprolactinemia, la Cabergolina está contraindicada en pacientes que planean amamantar.

Método de aplicación y dosis

Adentro, mientras comes.

Prevención de la lactancia: 1 mg una vez (2 tabletas de 0,5 mg), durante las primeras 24 horas después del parto.

Supresión de la lactancia permanente: 0,25 mg (1/2 tableta) 2 veces al día cada 12 h durante dos días (dosis total — 1 mg). Con el fin de reducir el riesgo de hipotensión ortostática en madres lactantes, una dosis única de cabergolina no debe exceder 0.25 mg.

Tratamiento de trastornos relacionados con la hiperprolactinemia : la dosis inicial recomendada es de 0,5 mg por semana en una dosis (1 tableta de 0,5 mg) o en dos dosis (1/2 tableta de 0,5 mg, por ejemplo, lunes y jueves). El aumento de la dosis semanal debe llevarse a cabo gradualmente, en 0,5 mg, con un intervalo mensual hasta lograr un efecto terapéutico óptimo. La dosis terapéutica suele ser de 1 mg por semana, pero puede oscilar entre 0,25 y 2 mg por semana. La dosis máxima para pacientes con hiperprolactinemia no debe exceder 4,5 mg por semana.

Dependiendo de la tolerabilidad, la dosis semanal se puede tomar una vez o dividirse en dos o más dosis por semana. Se recomienda dividir la dosis semanal en varias dosis cuando se prescribe el medicamento en una dosis de más de 1 mg por semana.

En pacientes con hipersensibilidad a los medicamentos dopaminérgicos, la probabilidad de desarrollar eventos adversos puede reducirse iniciando la terapia con cabergolina en una dosis más baja (por ejemplo, 0,25 mg 1 una vez por semana), seguido de un aumento gradual hasta alcanzar la dosis terapéutica. Para mejorar la tolerabilidad del medicamento en caso de eventos adversos pronunciados, es posible una reducción temporal de la dosis, seguida de un aumento gradual (por ejemplo, un aumento de 0,25 mg por semana cada dos semanas).

Pacientes con insuficiencia hepática y renal

Pacientes ancianos

Dadas las indicaciones de uso, la experiencia con cabergolina en pacientes ancianos es limitada. Los datos disponibles indican que no existen riesgos específicos.

Efecto secundario

Durante los estudios clínicos con cabergolina para prevenir la lactancia fisiológica (1 mg una vez) y para suprimir la lactancia (0,25 mg cada 12 h durante 2 días), se observaron efectos secundarios en aproximadamente el 14% de las mujeres. Cuando se administró cabergolina durante 6 meses a una dosis de 1-2 mg por semana dividida en 2 dosis para tratar trastornos relacionados con la hiperprolactinemia, la incidencia de eventos adversos fue del 68%. Los eventos adversos ocurrieron principalmente durante las primeras 2 semanas de terapia y, en la mayoría de los casos, desaparecieron a medida que continuaba la terapia o unos días después de la retirada de la cabergolina. Los eventos adversos fueron generalmente transitorios; en gravedad, leves o moderadamente severos y fueron de naturaleza dependiente de la dosis. Al menos una vez en el curso de la terapia, se informaron eventos adversos graves en el 14% de los pacientes; debido a los eventos adversos, el tratamiento se suspendió en aproximadamente el 3% de los pacientes.

  • Los efectos secundarios más frecuentes (>1% y <10%) se presentan a continuación.
  • Desde el sistema cardiovascular: palpitaciones; angina de pecho; con el uso a largo plazo, la cabergolina generalmente tiene un efecto hipotensor, en algunos casos puede haber hipotensión arterial ortostática; es posible una disminución asintomática de la PA durante los primeros 3-4 días después del parto (Pas — más de 20 mmHg).ST., pad-más de 10 mmHg.Art.).
  • Desde el sistema nervioso: mareos / vértigo, temblores, dolor de cabeza, aumento de la fatiga, somnolencia, depresión, astenia, parestesias, desmayos, nerviosismo, ansiedad, insomnio, falta de concentración, alteración del control de los impulsos (pasión excesiva por las compras, comer en exceso, gastar dinero).
  • Desde el sistema digestivo: náuseas, vómitos, dolor epigástrico, dolor abdominal, estreñimiento, gastritis, dispepsia, sequedad de la mucosa oral, diarrea, flatulencia, dolor de muelas, sensación de irritación de la mucosa faríngea.
  • Desde el sistema respiratorio, los órganos del tórax y el mediastino: pleuritis.
Substancia activa Cabergolina
Ingrediente activo, mg 0,25
Formulario de aprobación Tabletas
1 tableta, mg 0,25
Fabricante SP Laboratories
Embalaje de mercancías Embalaje (20 tabletas), 1 tableta
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